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![使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物]()
使用連續(xù)流微反應(yīng)器技術(shù)合成抗體-藥物偶聯(lián)物
連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器使化學(xué)反應(yīng)能夠在屏蔽管和管內(nèi)發(fā)生。這種合成過程被認(rèn)為克服了常用間歇反應(yīng)器的一些限制。已經(jīng)報(bào)道了許多通過連續(xù)流動(dòng)工藝合成小分子的成功例子；然而，它們?cè)谏锱悸?lián)反應(yīng)中的應(yīng)用，例如抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC) 合成，在科學(xué)文獻(xiàn)中極為有限。據(jù)我們所知，我們?cè)诖藞?bào)告了同行評(píng)審文獻(xiàn)中的第一個(gè)連續(xù)流動(dòng)過程介導(dǎo)的 ADC 合成。討論了優(yōu)化的混合器類型、反應(yīng)時(shí)間和混合器直徑。根據(jù)這些結(jié)果，產(chǎn)生了具有臨床相關(guān)藥物-抗體比率的 ADC。所有流動(dòng)反應(yīng)步驟均使用按比例縮小的制造方法進(jìn)行，該方法利用逐步混合系統(tǒng)執(zhí)行順序還原/共軛過程。此外，已建立的連續(xù)流動(dòng)方法可應(yīng)用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合，并且對(duì)于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢(shì)。這些結(jié)果表明，連續(xù)流動(dòng)化學(xué)可用于開發(fā)可靠且穩(wěn)健的 ADC 生產(chǎn)工藝。
2022-09-05
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![連續(xù)流動(dòng)中的光生物催化]()
連續(xù)流動(dòng)中的光生物催化
在過去的幾年里，生物催化界有兩個(gè)領(lǐng)域經(jīng)歷了驚人的增長：光生物催化和流動(dòng)技術(shù)在催化過程中的應(yīng)用。生物催化和連續(xù)流動(dòng)化學(xué)的結(jié)合已經(jīng)取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的溫度控制、高表面積體積比和良好的質(zhì)量，提高了多個(gè)過程的效率和生產(chǎn)率等。
2022-08-18
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![連續(xù)流中通過伸縮光化學(xué)硫醇-烯環(huán)化序列合成硫代嗎啉]()
連續(xù)流中通過伸縮光化學(xué)硫醇-烯環(huán)化序列合成硫代嗎啉
開發(fā)了一種以兩步伸縮形式連續(xù)流動(dòng)生成硫代嗎啉的程序。關(guān)鍵步驟是半胱胺鹽酸鹽和氯乙烯作為低成本起始材料的光化學(xué)硫醇-烯反應(yīng)。該反應(yīng)可以在高濃度 (4 M) 條件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作為光催化劑進(jìn)行，從而產(chǎn)生相應(yīng)的定量產(chǎn)率的half-mustard中間體。隨后通過堿介導(dǎo)的環(huán)化獲得硫代嗎啉。通過進(jìn)行 7 小時(shí)（總停留時(shí)間 40 分鐘）的反應(yīng)，通過蒸餾分離所需的硫代嗎啉，證明了該方法的穩(wěn)健性。
2022-08-08
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![連續(xù)流動(dòng)技術(shù)作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動(dòng)力]()
連續(xù)流動(dòng)技術(shù)作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動(dòng)力
使用小型連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)可以有效利用高反應(yīng)性中間體。 通過將高質(zhì)量和熱傳遞相結(jié)合，除了提高光化學(xué)反應(yīng)的效率外，流動(dòng)化學(xué)還提供了獲得以前未描述的反應(yīng)性的途徑。 這提供了進(jìn)入以前無法獲得的化學(xué)空間并加速發(fā)現(xiàn)新反應(yīng)的機(jī)會(huì)。 雖然本文描述的一些領(lǐng)域仍然不發(fā)達(dá)，特別是氮烯的使用，但流動(dòng)方法的發(fā)展可能會(huì)加速它們的廣泛使用并推動(dòng)該領(lǐng)域的新創(chuàng)新。
2022-06-17
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![連續(xù)流動(dòng)化學(xué)的優(yōu)勢(shì)]()
連續(xù)流動(dòng)化學(xué)的優(yōu)勢(shì)
流動(dòng)化學(xué)可以帶來顯著的好處。反應(yīng)可以更快、更安全地進(jìn)行，具有快速的可擴(kuò)展性和更高的質(zhì)量。
2022-05-30
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![基于高功率流動(dòng)光反應(yīng)器實(shí)現(xiàn)快速和可放大的光催化C(sp3)-H鍵胺化]()
基于高功率流動(dòng)光反應(yīng)器實(shí)現(xiàn)快速和可放大的光催化C(sp3)-H鍵胺化
一種快速、可放大的TBADT催化的C(sp3)-H鍵胺化方法，該方法可用于進(jìn)一步合成（帶保護(hù)的）肼、吡唑、酞嗪酮和胺。借助配備高功率LED的連續(xù)流動(dòng)光反應(yīng)器，可同時(shí)滿足實(shí)驗(yàn)室研究（～2mmol）和工業(yè)生產(chǎn)（>2kg/day）。作者希望該工作可以激發(fā)其他研究人員將有機(jī)合成方法學(xué)和化學(xué)工程原理相結(jié)合，實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研發(fā)到工廠放大應(yīng)用的快速轉(zhuǎn)變。
2022-04-16
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![N-溴代琥珀酰亞胺連續(xù)流光溴化]()
N-溴代琥珀酰亞胺連續(xù)流光溴化
在連續(xù)流玻璃微反應(yīng)器中展示了一種簡(jiǎn)單的連續(xù)流光溴化反應(yīng)。使用NBS 作為溴源可以避免處理許多其他直接溴化中使用的高度危險(xiǎn)的溴物種；乙腈和丙酮被證明是該系統(tǒng)的有用溶劑，可避免在連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器內(nèi)形成沉淀物。
2022-04-16
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![流動(dòng)化學(xué)的發(fā)展和潛在好處]()
流動(dòng)化學(xué)的發(fā)展和潛在好處
流動(dòng)化學(xué)不是一個(gè)通用的解決方案，也不是對(duì)化學(xué)中的每個(gè)問題都有利。流動(dòng)化學(xué)科學(xué)家需要解決的最大問題之一是反應(yīng)器與固體的相容性。 其他挑戰(zhàn)包括專業(yè)知識(shí)的稀缺、高昂的啟動(dòng)成本和產(chǎn)品的可追溯性。
2022-04-13
