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![可見光介導以氮中心諾里什反應連續(xù)流動合成苯并三嗪-4(3H)-酮]()
可見光介導以氮中心諾里什反應連續(xù)流動合成苯并三嗪-4(3H)-酮
研究人員報告了一種合成取代benzotriazin-4(3H)-ones的新方案，該酮是具有重要藥理學特性的代表性不足的雜環(huán)支架。研究人員利用無環(huán)芳基三嗪前體，在暴露于紫光（420 nm）時發(fā)生光環(huán)化反應。 利用連續(xù)流反應器技術，只需 10 分鐘的停留時間即可獲得優(yōu)異的產(chǎn)率，且無需任何添加劑或光催化劑。 潛在的反應機制似乎是基于經(jīng)典Norrish II 型反應，并伴隨著斷裂和 N-N 鍵的形成。
2024-03-19
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![微通道反應器適合哪些化學反應類型？]()
微通道反應器適合哪些化學反應類型？
微通道反應器是目前精細化工行業(yè)看好的提升本質安全的技術之一，我國正逐步實現(xiàn)相關設備和成套技術的自主研發(fā)生產(chǎn)，未來該技術將成為精細化工行業(yè)工藝選擇的一個重要趨勢。微通道反應器適合哪些化學反應?涉及高溫高壓，強腐蝕性的工藝，都適用于微通道反應器。具體來看，出現(xiàn)有以下情況的化學反應，用傳統(tǒng)釜式反應器無法解決或是依舊存在安全隱患的反應，就可以用微通道反應器來解決。適合微通道反應器的反應類型主要包括：1、液
2024-03-01
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![連續(xù)流工藝實驗實用技巧]()
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![間歇式和流動式反應器中不同生物活性白藜蘆醇類似物的光化學轉化]()
間歇式和流動式反應器中不同生物活性白藜蘆醇類似物的光化學轉化
卟啉光催化劑存在下，在間歇式和微反應器中對這些化合物并行進行光化學轉化，顯示了流動光化學在生產(chǎn)率、選擇性和產(chǎn)率方面的顯著優(yōu)勢。 本研究通過比較白藜蘆醇類似物的光催化和直接照射（光解）產(chǎn)物，闡明產(chǎn)物的類型和比例如何取決于激發(fā)能，揭示取代基對光誘導反應的影響，并通過實驗合理化 并計算所得產(chǎn)品的性質和比例。
2024-01-02
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![通過芳基亞胺的光化學重排連續(xù)流動合成亞硝基芳烴]()
通過芳基亞胺的光化學重排連續(xù)流動合成亞硝基芳烴
亞硝基芳烴是多功能的有機砌塊,研究人員提出了一種新的流向這些實體的連續(xù)流動路線。這種方法成功的關鍵是使用三氟乙醇作為溶劑，使用高功率發(fā)光二極管（365 nm）作為光源，提供均勻的照射和高效率的連續(xù)流動方法。該工藝快速而穩(wěn)健，具有高官能團耐受性和高通量。亞硝基部分的形成得到了包括X射線晶體學在內的全光譜分析的支持。這種流動方法的可擴展性允許獲得克量的亞硝基物質，為此我們重點介紹了一小組衍生化反應，強調了它們的合成效用。
2023-12-25
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![從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶]()
從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動的寶貴支架，但由于缺乏模塊化和可擴展的合成方法，進入這個 3D 化學空間受到阻礙。 我們在此報告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其區(qū)域異構體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內 SNAr N-芳基化相結合進行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構體，光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之，這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護的伯胺起始材料中獲得四個異構 THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。
2023-10-19
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![流式光按需從氯仿合成Vilsmeier試劑和酰氯及其在羰基化合物連續(xù)流動合成中的應用]()
流式光按需從氯仿合成Vilsmeier試劑和酰氯及其在羰基化合物連續(xù)流動合成中的應用
用于多種有機反應的光氣和 Vilsmeier 試劑 (VR) 在空氣中不穩(wěn)定。 光氣還具有極高的毒性。 它們的安全使用，特別是在工業(yè)中，是流動有機合成中的一個重要問題。 本研究報告了用氯仿（CHCl3）的流動光化學氧化產(chǎn)生的光氣（COCl2）流動合成酰氯和VR。 該系統(tǒng)適用于酯類、羧酸酐類、酰胺類、芳醛前體、β-氯丙烯醛前體的連續(xù)流合成。 流動反應系統(tǒng)中的密閉空間有利于安全有效地將CHCl3轉化為COCl2和DMF轉化為VR，以及隨后的羧酸氯化、芳香族化合物的甲?；约耙阴；cVR的氯化和甲?；?
2023-09-18
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研究人員已經(jīng)開發(fā)出一種穩(wěn)健的連續(xù)流動工藝，用于多種伯醇和仲醇的選擇性氧化。 該過程使用催化量的TEMPO以及 NaBr/NaOCl 作為簡單且經(jīng)濟高效的氧化劑系統(tǒng)。 在整個研究中，對停留時間、反應器類型和溫度等關鍵參數(shù)進行了評估，以獲得有效的反應條件，從而在較短的停留時間內以高化學產(chǎn)率生產(chǎn)各種醛和酮。 一項探索性研究還展示了將基于流動的氧化與連續(xù)萃取分離相結合的可行性，方法是將環(huán)丁酮轉化為其亞硫酸氫鹽加合物，從而允許與剩余起始材料和其他產(chǎn)品進行相分離。 此外，通過使用相同的流程設置進行多克規(guī)模的反應來試驗工藝的適用性和可擴展性。 這樣可以連續(xù)氧化50克苯丙氨酸（Phenprobamate），并放大三氟甲基化惡唑結構單元和 HIV 藥物馬拉維若（maraviroc）的前體。
2023-09-13
